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Wnt-C59 Porcn/Wnt抑製劑 CAS:1243243-89-1

Wnt-C59 Porcn/Wnt抑製劑 CAS:1243243-89-1

簡要描述:

Wnt-C59 Porcn/Wnt抑製劑 CAS:1243243-89-1,是一種非常有效和高度選擇性的Wnt信號通路拮抗劑,IC50約為74pM(Wnt信號報告基因實驗)。Wnt-C59通過Porcupine(Porcn)防止Wnt蛋白的棕櫚酰化,從而阻斷Wnt分泌和活性,作用方式類似於Wnt抑製劑IWP-2,IWP-3和IWP-4。

產品時間:2017-08-07

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Wnt-C59 Porcn/Wnt抑製劑

 

產品標簽

Wnt-C59PorcupinePorcnIWP-2, Porcupine (Wnt) InhibitorAutophagy Inhibitor 自吞噬;CAS NO1243243-89-1

 

產品信息

產品名稱

產品編號

CAS NO.

規格

價格(元)

Wnt-C59 Porcn/Wnt抑製劑

MZ1001-5MG

1243243-89-1

5mg

880

Wnt-C59 Porcn/Wnt抑製劑

MZ1001-10MG

1243243-89-1

10mg

1480

Wnt-C59 Porcn/Wnt抑製劑

MZ1001-25MG

1243243-89-1

25mg

2880

 

產品描述

PorcupinePorcn)是一種膜結合O-脂肪酰轉移酶,介導Wnt家族蛋白的棕櫚酰化修飾,這一步對Wnt蛋白的分泌和生物活性是必要的,Wnt蛋白在胚胎發育和癌症中發揮重要作用。

Wnt-C59是一種非常有效和高度選擇性的Wnt信號通路拮抗劑,IC50約為74pMWnt信號報告基因實驗)。Wnt-C59通過PorcupinePorcn)防止Wnt蛋白的棕櫚酰化,從而阻斷Wnt分泌和活性,作用方式類似於Wnt抑製劑IWP-2IWP-3IWP-4。但是Wnt-C59更加有效和選擇性更高,同時具更好的化學/物理特性,適合體外/體內研究。不管靜脈注射(2.5mg/kg)或口腔給藥(5mg/kg),血液中Wnt-C59的半衰期約1.94h。單一口服至少16h,血液中Wnt-C59仍維持高於體外IC50濃度的10倍以上。小鼠中Wnt-C59下調Wnt/ β- catenin通路靶向基因,同時能阻斷基底細胞樣(basal-like)和三陰性(triple-negative)乳xian癌。

 

產品特性

1. CAS NO1243243-89-1

2. 化學名:2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide

3. 同義名:Wnt C59; C59, Wnt Antagonist; PORCN Inhibitor II;

4. 分子式:C25H21N3O

5. 分子量:379.45

6. 純度:>98%

7. 外觀:淺黃色固體

8. 溶解性:溶於DMSO50mM

9. 化學結構圖:

 

使用建議

體外:Wnt-C590.1-0.2 µM)用來完全阻斷Wnt蛋白分泌。當使用濃度為0.5 µM,許多實驗條件中Wnt-C59 gong能上能替代Dkk蛋白。

體內:小鼠口服Wnt-C59以每天每次5-10 mg/kg的用量或每天兩次5mg/kg的用量。

 

實驗數據(文獻來源)

[1] Chen B, et al. Small molecule-mediated disruption of Wnt-dependent signaling in tissue regeneration and cancer. Nat Chem Biol. 2009;5(2):100-7.

[2] Dai Chen et al. (N-(HETERO)ARYL,2-(HETERO)ARYL-SUBSTITUTED ACETAMIDES FOR USE AS WNT SIGNALING MODULATORS. PCT WO/2010/101849.

[3] Willems E, et al. Small-molecule inhibitors of the Wnt pathway potently promote cardiomyocytes from human embryonic stem cell-derived mesoderm. (2011) Circ Res.109(4):360-4.

[4] Cheng Y, et al. Wnt-C59 arrests stemness and suppresses growth of nasopharyngeal carcinoma in mice by inhibiting the Wnt pathway in the tumor microenvironment. Oncotarget. 2015 Jun 10;6(16):14428-39.

[5] Motono M et al. WNT-C59, a Small-Molecule WNT Inhibitor, Efficiently Induces Anterior Cortex That Includes Cortical Motor Neurons From Human Pluripotent Stem Cells. Stem Cells Transl Med. 2016 Apr;5(4):552-60.

 

注意事項

為了您的安全和健康,請穿實驗服並戴一次性手套操作。

 

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產品名稱

產品編號

CAS NO.

規格

價格(元)

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MZ0002-10MG

5142-23-4

10mg

185

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MZ0201-10MG

53123-88-9

10mg

248

Dorsomorphin (Compound C, BML-275)

MZ0341-5MG

866405-64-3

5mg

850

Dorsomorphin Dihydrochloride 

MZ0342-5MG

1219168-18-9

5mg

750

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MZ8006-1MG

67526-95-8

1mg

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Chloroquine Diphosphate Salt 氯喹二磷酸鹽

MZ3401-5G

50-63-5

5g

190

Hydroxychloroquine Sulfate 硫酸羥基氯喹

MZ3402-50MG

747-36-4

50mg

270

Wortmannin (25mM in DMSO) 渥曼青黴素

MZ0001-100UL

19545-26-7

100µl

289

 

  — —Written/Edited by V. Shallan【版權歸MKBio香蕉视频app官网所有】

 

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Wnt-C59 Porcn/Wnt抑製劑 CAS:1243243-89-1

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