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Thiosestrepton硫鏈絲菌素

Thiosestrepton硫鏈絲菌素

簡要描述:

Thiosestrepton 硫鏈絲菌素抗生素來源於遠青鏈黴菌(Streptomyces azureus)的一種包含噻唑結構的環肽抗生素,通過阻止GTP結合到50S核糖體亞基上來抑製蛋白合成,還能抑製延長因子G(EF-G)功能發揮以及幹擾EF-G與核糖體的解離。

產品時間:2016-09-28

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Thiosestrepton 硫鏈絲菌素主要應用(及相關文獻):

  1. 作為含噻唑(thiazole-containing)環肽抗生素,用在分子生物學領域,比如:用來篩選攜帶硫鏈絲菌

素抗性基因的重組子。

篩選機製:硫鏈絲菌素抗性基因(thiosestrepton-resistance gene,tsr)表達一種甲基化酶,特異性甲基化23S RNA上的一種核苷酸,從而使得硫鏈絲菌素不能與這種核糖體結合,zui終使得機體產生抗性。這一抗性基因已克隆到大多數的鏈黴菌克隆載體上。

文獻1:Bechthold A, et al, Overexpression of the thiosestrepton-resistance gene from Streptomyces azureus in Escherichia coli and characterization of recognition sites of the 23S rRNA A1067 2'-methyltransferase in the guanosine triphosphatase center of 23S ribosomal RNA. Eur J Biochem. 1994 Sep 1;224(2):431-7.

文獻2:Smith TM, et al, The thiosestrepton-resistance-encoding gene in Streptomyces laurentii is located within a cluster of ribosomal protein operons. Gene. 1995 Oct 16;164(1):137-42.

文獻3:Chiu ML, et al, Broad spectrum thiopeptide recognition specificity of the Streptomyces lividans TipAL protein and its role in regulating gene expression. J Biol Chem. 1999 Jul 16;274(29):20578-86.

2)  FOXM1轉錄因子抑製劑,呈現抗腫瘤特性。

文獻1: Ju SY, et al. Identification of thiosestrepton as a novel therapeutic agent that targets human colon cancer stem cells. Cell Death Dis. 2015 Jul 2;6:e1801. doi: 10.1038/cddis.2015.155.

硫鏈絲菌素使用方法:溶於100%DMSO配製10mM儲存液,對HCT-15,HT-29,HCT-116細胞的體外細胞毒性研究zui終工作濃度為5μM 或10 μM(DMSOzui終濃度≤ 0.1%)。

文獻2:Kwok JM, et al. Thiosestrepton selectively targets breast cancer cells through inhibition of forkhead box M1 expression. Mol Cancer Ther. 2008 Jul;7(7):2022-32.

3)   TLR7-9小分子抑製劑,比蛋白酶體抑製劑硼替佐米(bortezomib)靶向特異性更高,對於由TLR7-9

異常激活導致的免疫紊亂病症呈現良好的臨床潛能。

文獻1:Lai CY, et al. Identification of Thiosestrepton as a Novel Inhibitor for Psoriasis-like Inflammation Induced by TLR7–9. J Immunol. 2015 Oct 15;195(8):3912-21.

Thiosestrepton 硫鏈絲菌素基本特性:

  1. 英文同義名:Bryamycin; Thiactin; Alaninamide;

  2. 中文同義名:硫鏈絲菌肽;硫鏈絲黴素;蘚黴素;硫活素;

  3. CAS NO:1393-48-2

  4. 分子式:C72H85N19O18S5

  5. 分子量:1664.88 g/mol

6)   外觀:白色至黃色粉末

7)   純度:≥90%(HPLC)

8)   溶解性:溶於DMSO(10mg/ml),醋酸(25mg/ml),lv仿(10mg/ml),二氧六環,呱啶和DMF,不溶於水。

 

 

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Thiosestrepton 硫鏈絲菌素注意事項

為了您的安全和健康,請穿實驗服並戴一次性手套操作。

 

 — —Written/Edited by V. Shallan【版權歸MKBio香蕉视频app官方网站入口所有】

 

(蘚黴素,硫活素)

——環肽抗生素,鏈黴菌重組子篩選標誌;FOXM1抑製劑(抗腫瘤);TLR7-9抑製劑(免疫調控);

 

搜索關鍵詞:含噻唑的環肽抗生素, 鏈黴菌Streptomyces azureus, 鏈黴菌重組子篩選標誌, 轉錄因子FOXM1抑製劑(抗腫瘤), TLR7-9抑製劑(自身免疫疾病相關), CAS:1393-48-2

 

Thiosestrepton 硫鏈絲菌素作用機製:

硫鏈絲菌素(Thiosestrepton,CAS:1393-48-2), 抗生素具有抗腫瘤活性,通過下調FOXM1轉錄因子水平來抑製腫瘤生長,FOXM1通常在許多惡性腫瘤內過量表達。抗生素還是一種新型的TLR7-9小分子抑製劑,TLR7-9的激活與自身免疫疾病如類風濕性關節炎、係統性紅斑狼瘡和牛皮蘚關聯性非常大。 抗生素抗性基因(thiosestrepton-resistance gene)通常用作重組DNA/質粒克隆技術中的一種選擇性標誌。

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